CEVA Исемид Isemad 1мг (103 мг)/блистер 10 таб
Коричневые таблетки длинной формы, с раздельной бороздкой посередине.
Состав:
100 г препарата содержат действующее вещество (г): торасемид – 0,971.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, повидон K30, ароматизатор свинины искусственный, сахар прессованный, кросповидон, магния стеарат.
Исемид выпускают в трех дозировках:
таблетка массой 103 мг (содержит торасемид – 1,0 мг);
таблетка массой 206 мг (содержит торасемид – 2,0 мг);
таблетка массой 412 мг (содержит торасемид – 4,0 мг).
Фармакологические свойства
ATC-vet Классификационный код: QC03CA04 Торасемид.
Торасемид относится к классу петлевых диуретиков пиридин-3-сульфонилмочевины, так называемых высококачественных диуретиков. Торасемид имеет химическую структуру подобную петлевым диуретикам, таким как фуросемид и блокаторы Cl-каналов.
Основным местом действия торасемида является толстая восходящая часть петли Генле, где он взаимодействует с Na+-K+-2Cl-транспортером, локализованным в просветной мембране (мочевой стороне), и блокирует активную реабсорбцию натрия и хлорида. Потому диуретическая активность торасемида лучше коррелирует со скоростью выведения торасемида с мочой, чем с концентрацией в крови.
Поскольку восходящая часть петли Генле непроницаема для воды, ингибирование движения Na+ и Cl- из просвета в интерстициальное пространство увеличивает концентрацию ионов в просвете и образует гипертонический медуллярный интерстиций. Следовательно, реабсорбция воды из сборного протока ингибируется и объем воды на стороне просвета увеличивается.
Торасемид вызывает значительное дозозависимое увеличение потока мочи и выведение натрия и калия с мочой. Торасемид оказывает более сильное диуретическое действие, чем фуросемид. У собак после однократного введения 0,2 мг торасемида на 1 кг массы тела средний общий коэффициент очистки составлял 22,1 мл/ч/кг со средним объемом распределения 166 мл/кг и средним конечным периодом полувыведения примерно 6 часов. После приема внутрь 0,2 мг торасемида/кг массы тела абсолютная биодоступность составляет примерно 99% по данным концентрации в плазме крови по времени и 93% по данным концентрации в моче по времени.
Применение торасемида после кормления на 37% увеличило AUC-∞ торасемида и немного замедлило Tmax, однако максимальные концентрации (Cmax) после применения до и после кормления примерно одинаковы (2015 мкг/л против 2221 мкг/л соответственно). Кроме того, мочегонный эффект торасемида примерно одинаков при применении торасемида до и после кормления. Следовательно, ветеринарный препарат можно применять до и после кормления. У собак связывание с белками плазмы крови составляет 98%.
Значительная часть дозы (около 60%) выводится с мочой в неизмененном виде исходного вещества. Доля торасемида, выделяемого с мочой, примерно одинакова при применении до или после кормления (61% против 59% соответственно).
В моче обнаружены два метаболита (делакилированный и гидроксилированный метаболиты). Исходное вещество метаболизируется печеночным цитохромом P450 семейств 3A4 и 2E1 и в меньшей степени 2C9.
Не наблюдается накопление торасемида после перорального приема один раз в сутки в течение 10 суток независимо от введенной дозы (от 0,1 до 0,4 мг/кг), даже если наблюдается незначительная пропорциональность дозы.
Применение
Для лечения собак при застойной сердечной недостаточности, включая отек легких.
Дозировка
Перорально, самостоятельно или с кормом.
Рекомендуемая начальная/поддерживающая дозировка составляет от 0,13 до 0,25 мг торасемида на 1 кг массы тела 1 раз в сутки.
При умеренном или тяжелом отеке легких эту дозу можно увеличить до максимальной дозы 0,4 мг торасемида на 1 кг массы тела 1 раз в сутки.
Дозы 0,26 мг торасемида на 1 кг массы тела и выше следует использовать в течение менее 5 дней. После окончания этого периода дозу следует снизить до поддерживающей дозы, а собаку должен осмотреть ветеринарный врач.
Дозировку следует корректировать, обращая внимание на функцию почек и электролитное состояние. После того, как признаки застойной сердечной недостаточности купированы и состояние собаки стабилизируется, лечение следует продолжать в самой низкой эффективной дозе, если требуется длительная терапия с использованием торасемида.
Таблетки следует скармливать самостоятельно или смешивать с небольшим количеством корма, спрашивая его собаке непосредственно перед основным кормлением.
Противопоказания
Не применять во время беременности и кормления грудью.
Не применять собакам, у которых обнаружена почечная недостаточность.
Не применять в случаях обезвоживания, гиповолемии или гипотензии.
Не применять одновременно с другими петлевыми диуретиками.
Не применять в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Предостережение
Побочное действие
Начальная/поддерживающая дозировка может быть временно увеличена в случае увеличения отека легких, то есть достижения состояния альвеолярного отека.
Применение во время беременности, кормления грудью.
Не применять во время беременности и кормления грудью.
Фетотоксический и матернотоксический эффект наблюдался во время лабораторных испытаний торасемида на полах и кроликах в токсичных для матери дозах.
Взаимодействие с другими средствами
Одновременное применение петлевых диуретиков и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может привести к снижению натрийуретической реакции. Одновременное применение этого ветеринарного средства с НПВП, аминогликозидами или цефалоспоринами может повысить риск нефротоксичности и/или ототоксичности этих лекарственных средств.
Торасемид может антагонизировать действие пероральных гипогликемических средств. Торасемид может повысить риск аллергии на сульфаниламиды.
При одновременном применении этого ветеринарного средства с кортикостероидами последствия потери калия могут усиливаться.
При одновременном применении этого ветеринарного средства с амфотерицином В может наблюдаться повышенный потенциал нефротоксичности и усиление электролитного дисбаланса.
При одновременном применении торасемида с дигоксином не сообщалось о фармакокинетическом взаимодействии; но гипокалиемия может усугублять вызванные дигоксином аритмии.
Торасемид может снизить почечный вывод салицилатов, что приводит к повышению риска токсичности.
Следует соблюдать осторожность при применении торасемида с другими препаратами, сильно связывающимися с белками плазмы. Поскольку связывание с белками способствует почечной секреции торасемида, снижение связывания из-за замены вторым препаратом может быть причиной резистентности к диуретикам.
Одновременное применение торасемида с другими веществами, метаболизируемыми цитохромом P450 семейства 3A4 (например: эналаприл, бупренорфин, доксициклин, циклоспорин) и 2E1 (изофлуран, севофлуран, теофиллин), может снизить их выведение из системного кровообращения.
Эффект антигипертензивных ветеринарных средств, в особенности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), может усиливаться при одновременном применении с торасемидом.
Специальные оговорки
У собак с отеком легких в фазе обострения, нуждающихся в немедленном лечении, сначала следует рассмотреть вопрос об использовании инъекционных препаратов, перед началом пероральной терапии диуретиками.
Функцию почек (измерение содержания мочевины и креатинина в крови, а также соотношение белка в моче: креатинин (UPC)), состояние гидратации и электролитное состояние сыворотки крови следует контролировать до и во время лечения через регулярные промежутки времени в соответствии с оценкой пользы и риска, проведенной врачом. Диуретическая реакция на торасемид с течением времени может усиливаться при повторном применении, особенно при дозах более 0,2 мг/кг/сут; поэтому следует рассмотреть возможность более частого мониторинга.
Торасемид следует с осторожностью применять при сахарном диабете. Рекомендуется мониторинг гликемии у животных, больных сахарным диабетом, до и во время применения препарата. У собак с имеющимся электролитным и/или водным дисбалансом это следует исправить перед лечением торасемидом.
Поскольку торасемид усугубляет жажду, собаки должны иметь свободный доступ к питьевой воде. При потере аппетита и/или рвоты и/или вялости или при корректировке лечения следует оценить функцию почек (мочевина и креатинин крови, а также соотношение протеин: креатинин (UPC) в моче).
В ходе клинических полевых испытаний эффективность Исемида была продемонстрирована при его применении для первоочередного лечения. Переход лечения из альтернативного петлевого диуретика в этот ветеринарный препарат не оценивался, и такое изменение должно осуществляться только на основе оценки соотношения польза/риск, проведенной ответственным врачом ветеринарной медицины.
Безвредность и эффективность препарата не оценивались для собак массой тела менее 2,5 кг. Для этих животных следует назначать Исемид только согласно оценке соотношения польза/риск ответственным врачом ветеринарной медицины.
Таблетки ароматизированы.
Специальные оговорки для лиц и обслуживающего персонала
Этот ветеринарный препарат может вызвать усиленное мочеиспускание, жажду и/или желудочно-кишечные расстройства и/или гипотензию и/или обезвоживание при глотании. Любые частично использованные таблетки следует вернуть в блистерную упаковку, а затем в оригинальную коробку, чтобы предотвратить доступ к ним детей. В случае случайного приема внутрь следует немедленно обратиться к врачу и показать врачу листовку-вкладку или этикетку.
Это ветеринарное лекарственное средство может вызвать реакции гиперчувствительности (аллергии) у лиц, чувствительных к торасемиду. Людям с повышенной гиперчувствительностью к торасемиду, сульфонамидам или любому из вспомогательных веществ следует избегать контакта с ветеринарным лекарственным средством. При появлении симптомов аллергии следует немедленно обратиться к врачу и показать врачу открытку или этикетку. После работы с продуктом следует тщательно вымыть руки с мылом.
Форма выпуска
Хранить отдельно от продуктов питания и кормов в недоступном для детей месте при температуре от 5 до 25°С.
Срок годности
4 года.
Рекомендован отпуск продукта по рецепту врача ветеринарной медицины.
